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让人又爱又恨的依非韦伦
依非伟伦的优点:
具有半衰期长,吸收好、无食物禁忌,只需一天给药一次,对人体各生理屏障的穿透效果较好等特点,疗效确切,价格低,上市时间长,积累了大量的临床资料。
依非伟伦的缺点:
失眠、多梦、眩晕等神经精神症状,长期服用EFV的感染者,发生抑郁等精神异常情况的明显增高,以及上药早期容易发生皮疹、肝功能损害等不良反应。
如果能扬长避短,依非伟伦依然是十分优秀的抗病毒药物。而且EFV价格一降再降,对于资源有限的发展中国家而言,轻易放弃这样一种药物选择,对患者和卫生系统而言都会带去不小负担。
如何在抗病毒方案中保留EFV,同时尽量减少其不良反应发生率,最简单的方法就是减量服用。
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到底依非伟伦是否可以减量
答案是肯定的,能!
一、早在2013年,于马来西亚举办的第7届国际艾滋病学会会议(7th IAS Conference on HIV Pathogenesis, Treatment and Prevention)上,关于依非韦伦(Efavirenz,EFV)减量的讨论就激起了学界的广泛兴趣:ENCORE1 研究的48周初步结论表明,EFV 400mg对病毒抑制的效果不亚于600mg的传统剂量,同时,由于减少了药物剂量,患者不良反应也相应减少。2015年4月,ENCORE1 的96周研究结果发表,再次证实了EFV 400mg疗效和600mg标准剂量相当,并正式建议EFV400mg作为联合抗病毒治疗方案中的常规剂量。2018年2月,美国FDA正式批准了首个含EFV 400mg的三药合剂,该合剂由美国仿制药生产商迈兰(Mylan)生产,商品名SYMFI LO,合剂中的另外两药成分为替诺福韦+拉米夫定。
二、2018年底颁布的新版艾滋病诊疗指南中,推荐体重<60kg的国内感染者服用400mg剂量依非韦伦。
三、ENCORE1 研究团队决定对依非韦伦减量的可行性进行详细论证。研究团队组织了一个随机双盲的大样本对照实验,13个国家的38个临床中心参与到该项研究中。研究共纳入636名既往未接受过抗病毒治疗的HIV感染者,按照1:1的比例随机分配到400mg 或 600mg依非韦伦+替诺福韦/恩曲他病的治疗组中。ENCORE1 的96周的最终研究结果于2015年4月发表,结果显示,400mgEFV治疗组中,有90%达到病毒载量低于检测水平(<200 copies/ml),而600mgEFV治疗组中,病毒载量低于检测水平(<200 copies/ml)的比例为90.6%,二者差别没有统计学意义。而400mgEFV治疗组中,患者出现依非韦伦相关不良反应的比例为38%,明显低于600mgEFV治疗组的48%。至此,400mg剂量依非韦伦的有效性和安全性终于得到了确认。
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依非韦伦如何减量
依非伟伦400mg让我们等的时间太长了,目前看依然是遥遥无期。尽管利匹韦林现在已经在部分城市进入医保,(利匹韦林各地报销政策 1. 长春:80%-90%2. 北京:70%-90%3. 天津:90%4. 杭州:90%5. 上海:70%-90%6. 广州:70%-90%7. 深圳:90%),也有副作用小的自费药比如DTG和艾生特上市,但这些远远不能满足中国绝大多数经济条件一般的普通感染者的需要。
现在国内有超过30万的HIV感染在使用依非伟伦,依非伟伦治疗效果明确,但失眠、头晕、耳鸣,肠道灼热这些副作用确实是让人难以忍受。
不能通过医保购买利匹韦林,没钱自费的患者,面对依非的副作用,必须忍受吗?忍无可忍,不必再忍。
不能换利匹韦林或者自费的感染者克服依非副作用 小贴士 4
依非伟伦真的能自己切或者掰开吃吗?
一般来说!普通片、分散片、咀嚼片由于性质比较均一,进入人体后可迅速崩解吸收,在保证剂量准确的情况下,可掰开、碾碎或咀嚼服用,如碳酸钙D3咀嚼片、氯雷他定分散片等,依非韦伦在药物的剂型上就属于“普通片”
所以,依非伟伦可以自行切、剪、或者掰开,不影响治疗效果,不会因此发生耐药。
很多的患者包括医生,都存在这样的疑问,自己切,很难切的一样,真的可以吗?
这里面跟大家说一个概念,叫片重差异。长期服药,允许一定误差内的片重差异。服用抗HIV药物的患者,都是长期服药,体内血药浓度相对稳定,即便偶尔一天漏服(当然依从性要求是95%以上)都不会有问题,更何况每天微小的片重差异。
存在失眠、多梦、眩晕正在服用依非伟伦的患者,建议咨询你的主治医生,尤其是体重低于60kg的患者,尽快减量服用。体重大于60kg,咨询你的主治医生,如果有血药浓度检测的条件,也建议减量服用。
对于存在抑郁自杀倾向的患者,首选依然是换点依非伟伦。
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延伸阅读:哪些药不能掰开吃
而有些药品就不一样啦,由于制作工艺和作用机理的不同,只能整片吞服,掰开会影响药效,那么,哪些片剂是不可掰开或磨碎的呢?
1.肠溶片
·原因:这些药片,需要在表面包裹一层特殊外衣才能使药物在胃内不被溶解,到达肠道后才溶解、释放药物。
为啥这么干呢?通常来说,一方面是保证有效成分不被胃液消灭,另一方面是避免一些药物刺激人的胃粘膜。
所以这类药片不能掰开、磨碎或咀嚼,一旦保护性外衣被破坏,药物过早释放,不仅可能造成胃黏膜刺激还可能会使药物失活无效。
·典型药品:阿司匹林肠溶片、奥美拉唑肠溶片等。
2.包衣片
·原因:这些片剂是普通片(片芯)再外包上衣膜,有糖衣片和薄膜衣片,主要是为了避免胃酸破坏,改善片剂外观,矫味、防潮避光以增加药物的稳定性等。
若掰开或磨碎,不仅可能破坏药物稳定性,影响药物疗效,还会增加不良反应的风险。
·典型药品:双氯芬酸钠-米索前列醇片、多酶片等。
3.缓、控释片
·原因:这类药片就是为了保证药后能在较长时间内持续释放药物,使血液中有持久的有效药物浓度,从而达到延长药效的作用。
该类药物具有给药次数少、血药浓度波动较小、对胃肠道刺激小且疗效持久等优点,在临床中广泛应用。
除说明书有分剂量的特殊说明外,一般都应整片吞服,不可掰开、磨碎或咀嚼服用,否则会破坏药物剂型,无法控制剂量,甚至导致药物大量释放,造成药物过量吸收引起危害。
·典型药品:格列齐特缓释片、硝苯地平控释片等等。
但是有些缓控释片也是可以掰开吃的,这又是为什么呢?
这就和药片制作工艺类型有关了!
「缓控释片是否可以掰开取决于其制作工艺类型。」,目前绝大多数已上市的缓控释片,其制作工艺是通过单层膜溶蚀系统、渗透泵系统作用来发挥缓释作用的,药物外面有一缓释层,掰开就没有缓释效果了,因此不能掰开、磨碎或咀嚼服用。
还有少数缓控释片,是通过多单元控释小丸、独特的微囊技术实现缓释效果,可以沿划痕掰开服用,但同样不可磨碎或咀嚼服用。
·典型药片:琥珀酸美托洛尔缓释片、丙戊酸钠缓释片、单硝酸异山梨酯缓释片、卡左双多巴控释片、盐酸曲马多缓释片、盐酸奥昔布宁缓释片等缓控释药片,除了可以整片吞服,也可以按划痕掰开服用,但不能磨碎或咀嚼。
不同厂家生产的同种药品,由于生产工艺的不同,有些可掰开,有些则不能,掌握正确的服用方法,才能发挥药效。
依非伟伦属于普通片,性质均一,在目前小剂量药品不可及,没有办法的情况下,可以自行掰开或者切开减量服用。
目前国内常见的三个厂家的依非伟伦 默沙东的依非韦伦,上面有225字样
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