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阿兹夫定丨能单用吗?可以取代拉米夫定的抗HIV骨干药

地区:乌鲁木齐市来源:互联网发布者:高翔时间:2021-08-12 18:44:28点击:

 众所周知,拉米夫定是艾滋病治疗药物中骨干药物中的骨干,即便耐药,也不能轻易换掉,从艾滋病有药可治以来,有着不可替代的作用,现在,一个国产原创新药,大踏步的走来啦!


7月21日,国家药品监督管理局官网文件显示,真实生物1.1类创新药阿兹夫定片的上市申请已获附条件批准,与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用,治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者,该品种上市为HIV-1感染者提供了新的治疗选择。

阿兹夫定特点有三:

一、服用剂量小

 

 

临床研究结果显示,阿兹夫定口服剂量极小,为拉米夫定用量的百分之一,药物活性比临床上最常用的3TC好百倍倍,只需要服用2毫克/人/天。

 

 

 

 

 

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二、双靶点耐药屏障高

 

阿兹夫定(FNC)是全球首个靶向艾滋病毒逆转录酶与辅助蛋白Vif的双靶点抑制剂。与现在市场上的药物如3TC不产生交叉耐药,可解决有些患者耐药性的问题;

三、半衰期长

 

可选择性进入HIV靶细胞CD4+T细胞,发挥抑制病毒复制功能;动物研究结果表明,猕猴灌药5天后,靶细胞(外周血单核细胞)内有效药物(FNC-TP)浓度仍高于抑制半数病毒所需的浓度。体外研究结果证明,药物在细胞内4天后仍能100%抑制艾滋病毒的复制。

该药在外周血细胞(PBMCs)半衰期长达93个小时,显示出长效性。这些特性显示该药除临床治疗应用外,还有望发展成为长效预防药物首选。

四、不能单独使用

 

需要和核苷类、非核苷类、整合酶、蛋白酶等联合使用,治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者,该品种的上市为感染者提供了新的治疗选择。


五、不能单独使用

 

从目前的研究进展来看,阿兹夫定的舞台不只是艾滋病领域,还包括新冠肺炎以及白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤等癌症治疗。2019年,真实生物宣布阿兹夫定在肿瘤治疗领域取得突破。在9株白血病细胞、12株淋巴瘤细胞和11株骨髓瘤细胞中,阿兹夫定均展现出显著的抑制作用,并且在抑制多发性骨髓瘤细胞株方面的表现与美国新基公司的Lenalidomide相当,而后者2019年的销售额突破了100亿美元。2020年3月,河南师范大学官网发布消息称,阿兹夫定在新冠肺炎(COVID-19)临床项目中取得显著效果,10位轻型和普通型COVID-19患者在用药后4天内第一次核酸转阴率达到90%。目前关于该产品治疗COVID-19的Ⅲ期临床研究正在国内外开展。

 


因此,阿兹夫定(Azvudine)是我国自主研制的治疗艾滋病1.1类口服新药,是一种艾滋病毒逆转录酶(RT)抑制剂,属世界先进、国内首创的新一代口服艾滋病治疗药物。该药物具有比现有核苷类药更高效、剂量(每天3mg/成人)特小、合并用药方便、并唯一双靶点机制,耐药屏障高等优势。低剂量、多靶点、长效的优势,有望能提高患者的生活质量,在抗艾战场上成为主力军。

可以这样形容一下,过去我们抗艾滋病的药很多很多,但主食只有一种,就是拉米夫定(大米),恩曲他滨≈拉米,而现在我们有了小麦,这样就能搭配出更多的组合,尤其是不能吃大米的人,也有了选择。

 

 

【责任编辑:阿杰 邮箱:xjpop@vip.qq.com】

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