克力芝(洛匹那韦利托那韦片),本品适用于其它抗逆转录病毒药物联合用药,治疗成人和2岁以上的儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。本品为复方制剂,每片含洛匹那韦200mg,利托那韦50mg。
LPV/r(洛匹那韦/利托那韦)作为国家抗逆转录病毒治疗免费药物之一,也是指南推荐的二线方案中重点药物之一,这种增效蛋白酶抑制剂是经治人群出现耐药情况下的首选,虽然治疗活性高,难产生耐药性,但由于LPV/r暴露量和CYP3A酶底物暴露量的增加,会造成严重的不良反应。
本品一般易于耐受,最常见的不良反应为腹泻、恶心、无力或疲劳、头痛、粪便异常、呕吐、腹痛、皮疹、失眠和疼痛。其他还有转氨酶活性增高(肝功能测试异常)、甘油三酯和总胆固醇水平增高、高血糖症和身体脂肪分布改变等报道。亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的报道。值得注意的是,临床研究中,约1/4病人有严重或致命的实验室检测异常。
克力芝有片剂和口服液体制剂两种剂型,由于含有的辅料不一样,因此需要注意的事项也有些不同。
克力芝是饭前吃还是饭后吃?研究表明,对于片剂而言,食物不影响吸收,因此饭前饭后服用均可;而对于口服溶液,必须与食物一起服用。
此外,克力芝片剂需整片咽下,不能咀嚼、掰开或压碎,否则,会使得体内的药物量下降,抗病毒活性也随之降低;口服液体的辅料含有乙醇(42.4%)和丙二醇(15.3%),因此如果在7天内曾服用过头孢呋辛、头孢泊肟酯等头孢菌素、甲硝唑、替硝唑,要告知医生,以防合用时引起双硫仑样反应。
双硫仑样反应可见于面部潮红、出汗、心悸、喉头水肿、头痛、头晕、恶心、呕吐,甚至呼吸困难、血压下降、过敏性休克。
洛匹那韦和利托那韦两者都是细胞色素P450异构体CYP3A的抑制剂,不能与那些主要依赖CYP3A进行清除且其血药浓度升高会引起严重或致命不良事件的药物同时服用。
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