常用抗病毒药物种类、剂型及特点

 目前已获得美国FDA批准的抗病毒药物共6大类，分别为核苷（酸）类反转录酶抑制剂，非核苷类反转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂，整合酶抑制剂，融合抑制剂和CCR5受体拮抗剂。其中国家免费提供的抗病毒药物种类、剂型如附录表1,2,3所述。非国家免费提供的常用抗病毒药物种类、剂型如附录表4,5,6,7,8,9所述。

（一）国家免费提供的抗病毒治疗药物

附录表1  核苷和核苷酸类反转录酶抑制剂（NRTIs）

通用名/商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
齐多夫定（AZT、ZDV）	100mg 胶囊、片剂300mg片剂，10mg/ml 口服液	300mg, 每日2次	服药与进食无关	■ 头痛、恶心等 ■ 骨髓抑制、贫血或中性粒细胞减少症 ■ 肌病、肌痛、mCPK升高 ■ 潜在发生乳酸酸中毒及脂肪营养不良危险，但是发生程度弱于d4T
拉米夫定（3TC）	150mg和300mg 片剂或10mg/ml 口服液	300mg,每日1次；或150mg， 每日2次①	服药与进食无关	■ 副作用较小 ■ 乳酸酸中毒合并脂肪变性在使用NRTIs类药物时虽然很少发生，但有可能危及生命
司他夫定（d4T）	15mg、20mg胶囊或1mg/ ml 口服液	30 mg，每日两次	服药与进食无关	■ 周围神经病变 ■ 脂肪营养不良 ■ 快速进展的下行性神经肌肉衰弱（罕见） ■ 胰腺炎 ■ 乳酸酸中毒并肝脏脂肪变
替诺福韦（TDF）	300mg 片剂	300mg，每日1次	服药与进食无关	■ 肾功能不全 ■ 腹泻、恶心、呕吐、胃胀 ■ 头痛、衰弱 ■ 乳酸酸中毒并肝脏脂肪变，虽然很少发生，但有可能危及生命
阿巴卡韦（ABC）②	300mg 片剂20 mg/ml 口服液	300mg，每日2次；600mg，每日1次	服药与进食无关	■ 在所有核苷类反转录酶抑制剂中，ABC所产生的线粒体中毒作用最弱 ■ 当患者服用d4T或者AZT产生乳酸酸中毒时可以用于替代治疗 ■ 大概有2%～5%的患者有可能出现超敏反应

注：

①虽然使用每日两次的给药方法较好，但是每日1次的给药方法对于需要简化服药方案的患者更好。

②目前尚不在国家成人免费提供的药品目录中，只免费提供给儿童抗病毒治疗。

附录表2  非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）

通用名／商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
依非韦仑（EFV）	50mg、200mg， 600mg片剂	每日600mg，空腹口服，睡前服用较好	高脂肪／高热量食物可提高片剂药物血浆峰浓度79%；	■ 皮疹① ■ 中枢神经系统症状② ■ 转氨酶水平增高 ■ 大麻试验假阳性 ■ 在猴子产生致畸作用③
奈韦拉平④（NVP）	200mg片剂或10mg/ml 口服液	200mg每日1次，共14日；然后200mg，每日2次	服药与进食无关	■ 皮疹① ■ 症状性肝炎（包括肝坏死）曾有报告

注：

①在临床试验中，患者因为皮疹停用NNRTIs的百分率：服用奈韦拉平为7%，服用地拉夫定的患者4.3%，服用依非韦仑的为1.7%。在使用3种NNRTIs的病例中发生罕见Stevens-Johnson综合征概率最高的是奈韦拉平。轻至中度皮疹（30％）较为常见，且常为自限性。

②不良反应包括眩晕、嗜睡、失眠、梦异常、迷糊、异常思维、注意力受损、健忘、兴奋、人格解体、谵妄和欣快感。以上不良反应总的发生率在依非韦仑为52%，其中因为这些依非韦仑不良反应而停止治疗的为2.6%；在2～4周后这些症状自行消失。

③其他非核苷类对非人类灵长类的致畸作用目前还尚无数据支持。

④奈韦拉平具有潜在的肝毒性作用。基线CD4⁺T淋巴细胞≥400/mm³的男性，基线CD4 ⁺T淋巴细胞计数≥250/mm³的女性，NVP会增加肝毒性的危险，并通常出现在开始治疗后的16周以内，因此对上述两类患者应避免使用；

附录表3 蛋白酶抑制剂（PIs）①②

通用名／商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
洛匹那韦＋利托那韦（LPV/r，克力芝）	片剂: 每片含LPV 200mg＋RTV50mg；口服液：每5ml含LPV 400mg＋RTV100mg（口服液含42％的乙醇）	LPV 400mg＋RTV 100mg，（ 2片或5ml）每日2次对服用奈韦拉平或依非韦仑的患者：LPV 600mg＋RTV 150mg（3片），每天2次；	与进食无关	■ 胃肠不耐受、恶心、呕吐、腹泻 ■ 衰弱 ■ 高脂血症（尤其三酰甘油）> ■ 血清转氨酶升高 ■ 脂肪异常分布③ ■ 对血友病患者有可能增加出血频率

注：

①  建议所有的蛋白酶抑制都使用经小剂量利托那韦（RTV）激动后剂型。

② 有报道使用蛋白酶抑制剂（各药均有涉及）后原有糖尿病患者血糖控制恶化，新发生糖尿病包括酮症酸中毒。

③ 对于有高三酰甘油血症或高胆固醇血症的患者，应对他们的心血管情况和胰腺炎风险进行评估，干预措施包括调整饮食结构，采用降脂药物或停止PIs类药物。

（二）非国家免费提供的其他抗病毒治疗药物

附录表 4 核苷和核苷酸类反转录酶抑制剂

通用名／商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
双汰芝（3TC+AZT）	150mg3TC+300mgAZT片剂	每次1片,每日2次	服药与进食无关	系固定剂量的联合用药，肌酐清除率<50ml/min或肝功能损害的患者不能使用
三协维（ABC+AZT+3TC）	300mgABC+300mgAZT+150mg3TC片剂	每次1片,每日2次	服药与进食无关	系固定剂量的联合用药，肌酐清除率<50ml/min或肝功能损害的患者不能使用
恩曲他滨（FTC）	200mg 胶囊或10mg/ml 口服液	胶囊每次200mg,每日1次；口服液每次240mg（24ml），每日1次	服药与进食无关	■ 头痛，失眠 ■ 腹泻、恶心 ■ 皮疹 ■ 皮肤退色（非高加索患者手掌、足底出现色素沉着） ■ 中性粒细胞减少症 ■ 乳酸酸中毒 ■ 严重肝肿大合并肝脂肪变性
阿巴卡韦/拉米夫定（ABC+3TC ）	600mgABC+300mg3TC片剂	每次1片,每日1次	服药与进食无关	系固定剂量的联合用药，肌酐清除率<50ml/min的患者不能使用
替诺福韦/恩曲他滨（TDF+FTC）	300mgTDF+200mgFTC片剂	每次1片,每日1次	TDF 使用时不需考虑与食物的相互作用	系固定剂量的联合用药，肌酐清除率<30ml/min或需要血液透析的患者不能使用

 

附录表5 非核苷类反转录酶抑制剂

通用名/商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
依曲韦林	100mg片剂	每次200mg, 每日2次	服药与进食无关	■ 皮疹，包括致命性皮疹 ■ 腹泻、腹痛、恶心、呕吐、乏力 ■ 周围神经病 ■ 黄疸 ■ 精神或情绪改变 ■ 癫痫发作和高血压

 

附录表6 蛋白酶抑制剂

通用名／商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
阿扎那韦（ATV）	100、150、200mg胶囊	400mg，每日1次；若与EFV或TDF联用则300mg加100mg 利托那韦（RTV），每日1次。与食物同服	和食物同时服用可以增加生物利用度；但避免与抑酸剂同时服用	■ 可引起间接高胆红素升高 ■ 有些患者可以引起PR间期延长——有症状的Ⅰ度房室传导阻滞；慎用于房室传导功能障碍的患者，或者同时服用可以引起房室传导功能异常的药物■ 高血糖 ■ 脂肪分布不均 ■ 有可能增加血友病患者的出血概率
达芦那韦（DRV）	300mg片剂	经治患者：每次达芦那韦（DRV）600mg和利托那韦（RTV）100mg，每日2次初治患者：每次达芦那韦（DRV）800mg和利托那韦（RTV）100mg,每日1次	和食物同服能增加AUC和Cmax 30%。食物中热量和脂肪含量对药物无显著影响	■ 腹泻、恶心、呕吐、腹痛 ■ 头痛 ■ 皮疹 ■ 肝毒性 ■ 高血糖症

 

附录表7 融合抑制剂

通用名／商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
恩福韦肽T-20	90mg 混悬注射液	每次90mg，每日2次，上臂、前大腿、腹部皮下注射		■ 注射局部反应：疼痛、硬结、瘙痒等 ■ 细菌性肺炎 ■ 过敏反应

 

附录表8 辅助受体拮抗剂

通用名／商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
马拉韦罗（MVC）	150mg、300mg片剂	与具有强CYP3A抑制作用的PIs（TPV/R除外）、DLV联用时，每次150mg，每日2次；与NRTIs、TPV/R、NVP以及其他非强CYP3A抑制剂和诱导剂联用时，每次300mg，每日2次；与CYP3A诱导剂如EFV联用时，每次600mg，每日2次	与高脂食物同服可使其Cmax及AUC下降33％	■ 恶心、呕吐、腹痛 ■ 头晕、嗜睡 ■ 感觉异常 ■ 便秘 ■ 皮疹 ■ 转氨酶升高

 

附录表9 整合酶抑制剂

 

通用名／商品名	剂型	成人推荐剂量	食物效应	不良反应
拉替拉韦（RAL）	400mg 片剂	每次400mg，每日2次	服药与进食无关	■ 恶心、头痛 ■ 腹泻、乏力 ■ 瘙痒 ■ 便秘 ■ 出汗